Farmacodinâmica

Farmacodinâmica- receptores, mecanismo gerais de ação e curva dose-efeito.

1. COPESE/UFJF - UFJF - Campus Governador Valadares/MG – TAE - 2014. Fármacos que apresentam seletividade, pelo estado de repouso do receptor que mostra uma atividade constitutiva, são denominados:

a) Antagonista competitivo.

b) Antagonista não competitivo.

c) Agonista parcial.

d) Agonista total.

e) Agonista inverso.

2. MASTER - Pref. Cacimbinhas/AL - 2015. Os receptores de fármacos podem ser categorizados nos estados de conformação ativo e inativo, sendo assim, muitos fármacos atuam como ligantes e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma das duas conformações. Dessa forma, os fármacos podem ser classificados como:

(A) Agonista – quando uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa conformação inativa.

(B) Antagonista competitivo – quando uma molécula liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor.

(C) Agonista parcial – quando a molécula se liga ao receptor e produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados pelo antagonista.

(D) Antagonista fisiológico – quando este inativa o agonista específico ao modificá-lo ou sequestrá-lo, de modo que o agonista não é mais capaz de se ligar ao receptor e o ativar.

(E) Agonista inverso – atua ao se ligar ao receptor em sua forma ativa e o estabiliza.

9. MASTER - Pref. Cacimbinhas/AL - 2015. A farmacodinâmica de um fármaco pode ser quantificada pela relação entre a dose (concentração) do fármaco e a resposta do organismo (do paciente) a este fármaco. Sobre as relações dose-resposta:

I. Existem dois tipos principais de relações dose resposta – quantal e gradual.

II. Uma curva de dose-resposta graduada deduz os parâmetros de dose efetiva mediana (ED50), dose tóxica mediana (TD50) e dose letal mediana (LD50).

III. A potência de um fármaco (EC50) refere-se à concentração que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima.

São verdadeiras somente as afirmativas:

(A) I

(B) I e II

(C) I e III

(D) II e III

(E) I, II e III

3. AMEOSC - Prefeitura Municipal de Guarujá do Sul – SC - 2015 Antagonista fisiológico é uma expressão utilizada livremente para descrever a interação entre dois fármacos cujas ações opostas no organismo tendem a se anular mutuamente. Trata-se de:

A) Antagonismo químico.

B) Antagonismo farmacocinético.

C) Bloqueio da relação receptor-efetuador.

D) Antagonismo fisiológico.

4. CONPASS - Pref. Bonito de Santa Fé/PB - 2015. Assinale a alternativa correta. Podemos falar sobre o antagonista químico:

A) Não se liga ao receptor do agonista

B) Bloqueia o receptor do agonista através de uma ligação iônica

C) Bloqueia o receptor do agonista fisiológico por uma ligação hidrogênio

D) Não bloqueia o agonista

E) Produz um efeito fisiológico oposto àquele induzido pelo agonista quando liga-se a outro receptor

10. CONPASS - Pref. Bonito de Santa Fé/PB - 2015. Assinale a alternativa correta. Existem dois tipos principais de relações dose – resposta – graduada e quantal. Podemos falar sobre elas:

A) As relações de dose– resposta graduadas descrevem o efeito de várias doses de um fármaco sobre a população de indivíduos

B) As relações de única dose– resposta graduadas descrevem o efeito de

várias doses de um fármaco sobre o indivíduo

C) As relações de dose– resposta graduadas descrevem o efeito de várias

doses de um fármaco sobre a célula

D) As relações de dose– resposta graduadas descrevem o efeito de várias

doses de um fármaco sobre o indivíduo

E) As relações de dose– resposta graduadas descrevem o efeito de várias

doses de um fármaco sobre um órgão

11. CONPASS - Pref. Vista Serrana/PB - 2015. Assinale a alternativa correta. Com relação aos antagonistas podemos falar:

A) O antagonista alostérico não competitivo liga-se de modo reversível e

irreversível a um sítio diferente do sítio ativo do receptor

B) O antagonista competitivo apresenta efeito sobre a eficácia do agonista

C) O antagonista não competitivo no sitio ativo apresenta efeito sobre a

potencia do agonista

D) O antagonista alostérico não competitivo apresenta efeito sobre a

potencia do agonista

E) Nenhuma das respostas anteriores.

12. CONPASS - Pref. Bonito de Santa Fé/PB - 2015. Assinale a alternativa correta. Para as interações envolvidas no reconhecimento moleculares dos fármacos estruturalmente específicos, forças de dispersão são conhecidas como:

A) Forças de London

B) Ligação hidrogênio

C) Ligação covalente

D) Interações hidrofóbicas

E) Nenhuma das respostas anteriores.

14. CONPASS - Pref. Bonito de Santa Fé/PB – 2015. Assinale a alternativa correta. Podemos falar sobre as interações de Van Der Walls:

A) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas apolares apresentando dipolos permanentes

B) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas polares apresentando dipolos induzidos

C) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas polares apresentando dipolos permanentes

D) Caracterizam-se pela aproximação de moléculas apolares apresentando dipolos induzidos

E) Nenhuma das respostas anteriores.

15. CONPASS - Pref. Queimadas/PB –2015. Assinale a alternativa correta. Qual das forças de ligação do medicamento é por mudança de densidade de elétrons em áreas de uma molécula ou em uma molécula como um todo, mudança essa que resulta na geração de cargas positivas ou negativas transitórias:

A) Forças de Van der waals

B) Ligação de hidrogênio

C) Interações iônicas

D) Ligação covalente

E) Nenhuma das respostas anteriores.

16. CONPASS - Pref. Bonito de Santa Fé/PB – 2015. Assinale a alternativa correta. Podemos falar sobre as ligações covalentes:

A) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de elevada energia, ou seja, 7-18 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas biológicos (30- 40 °C), ligações mais fortes que 0,001 Kcal/mol são dificilmente rompidas em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sítio receptor.

B) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de elevada energia, ou seja, 7-10 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 0,01 Kcal/mol são dificilmente rompidas em processos nãoenzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sítio receptor.

C) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de elevada energia, ou seja, 77-88 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 10 Kcal/mol são dificilmente rompidas em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sítio receptor.

D) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de elevada energia, ou seja, 77-388 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 0,1 Kcal/mol são dificilmente rompidas em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sítio receptor.

E) As interações intermoleculares envolvendo a formação de ligações covalentes são de elevada energia, ou seja, 77-588 Kcal/mol. Considerando que, na temperatura usual dos sistemas biológicos (30-40 °C), ligações mais fortes que 1,0 Kcal/mol são dificilmente rompidas em processos não enzimáticos, os complexos fármacos receptores envolvendo ligações covalentes são raramente desfeitos, culminando em inibição enzimática irreversível ou inativação do sítio receptor.

5. COTEC/UNIMONTES - Pref. Itacarambi/MG - 2014. Com frequência, o efeito de um fármaco é diminuído ou totalmente abolido na presença de outro. As alternativas abaixo se referem a esse processo. Analise-as e assinale a que REPRESENTA um antagonismo por bloqueio dos receptores.

A) Dissociação muito lenta do antagonista dos receptores.

B) O uso de agentes quelantes.

C) Aumento da velocidade de degradação metabólica da substância ativa.

D) Interação de duas substâncias cujas ações opostas no organismo

tendem a anular uma à outra.

6. VUNESP - Pref. São Paulo/SP – SMS - 2014. Adaptada.  O gráfico a seguir representa o nível de ativação (%) de um determinado receptor biológico na presença de diferentes concentrações de um fármaco agonista, um agonista inverso, um agonista na presença de um antagonista e um agonista inverso na presença de antagonista. Considerando os conceitos farmacológicos de agonismo e antagonismo, assinale a alternativa correta.

(A) A curva formada por bolinha branca representa a alteração da ativação do receptor, provocada por um agonista pleno.

(B) A curva formada por bolinha preta representa a alteração da ativação do receptor, provocada por um agonista inverso na presença de um antagonista.

(C) A curva formada por quadrado branco representa a alteração da ativação do receptor, provocada por um antagonista.

(D) A curva formada por quadrado preto representa a alteração da ativação do receptor, provocada por um antagonista, na presença de outro antagonista.

(E) A curva formada por bolinha branca representa a alteração da ativação do receptor, provocada por um antagonista isolado.

7. UFF/COSEAC – UFF - 2014.  Um fármaco com afinidade por seu receptor, mas sem eficácia intrínseca, compete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de dose-resposta do agonista,sem qualquer alteração da resposta máxima. A magnitude do desvio da

direita depende da concentração do antagonista e da sua afinidade pelo receptor. A descrição acima refere-se ao:

(A) agonista parcial.

(B) antagonista competitivo irreversível.

(C) antagonista não competitivo.

(D) antagonista competitivo reversível.

(E) agonista.

8. IADES- EBSERH/ HUOL – UFRN - 2014. Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. Com base na figura apresentada e em relação aos efeitos dos antagonistas sobre a relação de dose agonista resposta, assinale a alternativa correta.

A- O gráfico A representa um antagonista competitivo, e o efeito desse antagonista sobre a relação dose agonista resposta é a diminuição da potência do agonista, sem afetar a sua eficácia.

B- O gráfico B representa um antagonista competitivo, e o efeito desse antagonista sobre a relação dose agonista resposta é a diminuição da eficácia do agonista, sem afetar a sua potência.

C- O gráfico A representa um antagonista não competitivo, e o efeito desse antagonista sobre a relação dose agonista resposta é a diminuição da potência do agonista, sem afetar a sua eficácia.

D- O gráfico B representa um antagonista não competitivo, que se liga reversivelmente ao sítio de um receptor, diminuindo efetivamente a afinidade do receptor pelo seu agonista, sem limitar o número de

receptores disponíveis.

E- O gráfico A representa um antagonista competitivo, que se liga irreversivelmente ao sítio de um receptor, removendo receptores funcionais do sistema, limitando, assim, o número de receptores disponíveis.

13. IADES - EBSERH/HUPES – UFBA - 2014.

A ligação fármaco-receptor é o resultado da combinação de interações de ligação que proporcionam ao fármaco e ao seu receptor as forças necessárias para formar um complexo fármaco-receptor estável, além de contribuírem para a afinidade do fármaco por determinado(s) receptor(es). Com base no exposto e nas informações contidas na tabela apresentada, assinale a alternativa correta.

(A) A: forças de Van Der Waals; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: ligações covalentes.

(B) A: ligações covalentes; B: interações iônicas; C: ligação de hidrogênio; D: interações dipolo-dipolo.

(C) A: interações iônicas; B: forças de Van Der Waals; C: ligação de hidrogênio; D: ligações covalentes;

(D) A: interações dipolo-dipolo; B: ligação de hidrogênio; C: interações iônicas; D: ligações covalentes.

(E) A: ligação de hidrogênio; B: interações dipolo-dipolo; C: ligações covalentes; D: forças de Van Der Waals.

20. IADES- EBSERH/HUPES - UFBA– 2014. A maior parte do mecanismo de ação de fármacos se dá por meio da associação destes às macromoléculas específicas, de forma a alterar as atividades bioquímicas e biofísicas dessas macromoléculas. Acerca desse assunto, é correto afirmar que a interação de um fármaco a um receptor 

(A) metabotrópico produz o seu efeito, ao ser ativado, permitindo a passagem de íons, como com Na+, K+, ou Cl-.

(B) acoplado funcionalmente a proteínas G intracelulares, ao ser ativado, produz seu efeito sofrendo dimerização e transfosforilam resíduos de aminoácidos no receptor e, com frequência, em proteínas citosólicas-alvo.

(C) ionotrópico, que ao ser ativado gera uma alteração de sinalização no interior da célula, causando a ativação ou inibição de um domínio intracelular enzimático.

(D) transmembrana com domínios citosólicos enzimáticos transduzem uma interação de ligação com ligantes extracelulares em uma ação intracelular através da ativação de um domínio enzimático ligado.

(E) nuclear produz seu efeito iniciando uma cascata de eventos intracelular com a produção de um segundo mensageiro.

17. CONSULPAM - Pref. Reriutaba/CE - 2014. Sobre o mecanismo de ação dos fármacos é INCORRETO afirmar:

a) Sítio de ação é o local onde atua o fármaco, desde que ele chegue a concentrações adequadas.

b) Chama-se de efetor o segmento do organismo em que se verificam os efeitos farmacológicos dos medicamentos.

c) Os receptores acoplados a proteínas G são pouco numerosos e homogêneos, assim como os fármacos que se ligam a eles.

d) Um fármaco é denominado agonista quando tem afinidade pelo domínio de ligação (sítio) de um receptor, conseguindo ativar o domínio efetor (atividade intrínseca).

18. INFINITY - Pref. Santa Terezinha/SC - 2014. A farmacodinâmica é definida como o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e de seus mecanismos de ação no organismo.

Assinale a alternativa correta sobre os tipos de alvos para os fármacos:

a) Enzimas;

b) Receptores;

c) Canais iônicos;

d) Todas as alternativas estão corretas.

19. COMPROV/UFCG - Pref. Santa Cecília/PB - 2014. Os receptores farmacológicos induzem muitos tipos diferentes de efeitos celulares, alguns efeitos mediados por receptores são muito rápidos (transmissão sináptica) e alguns muito lentos (produzidos por hormônios tireoidianos e esteróides). Existem 4 tipos de receptores: os do Tipo 1 (canais iônicos regulados por ligantes), Tipo 2 (acoplados à proteína G), Tipo 3 (ligados a quinase) e tipo 4 (nucleares). Assinale a alternativa que contem respectivamente exemplos de receptores tipo 1,2,3 e 4 

a) Receptor nicotínico de acetilcolina, receptores adrenérgicos, receptores de insulina, receptores de hormônios esteróides.

b) Receptor de hormônios da tireóide, receptores de citocinas, receptores adrenérgicos, receptores GABA.

c) Receptores de insulina, receptores de hormônios da tireóide, receptores GABA, receptores muscarínicos de acetilcolina.

d) Receptores esteróides, receptores de hormônios da tireóide, receptores GABA, receptores da insulina.

e) Receptores adrenérgicos, receptores de insulina, receptores de hormônios esteróides, Receptor nicotínico de acetilcolina.

21. IDECAN - EBSERH/ HC-UFPE - 2014. A ausência ou a redução de resposta satisfatória às drogas pode ser observada imediatamente após o uso da medicação, ou depois de certo período durante o qual se usou o fármaco. Os mecanismos secundários da resposta ausente, ou fraca aos medicamentos implicam adaptação dinâmica do organismo durante tratamento repetido. A perda rápida de alguns efeitos farmacodinâmicos, após administração repetida de um fármaco, denomina-se

A) caquexia.

B) anafilaxia.

C) atenuação.

D) taquifilaxia.

E) resistência adquirida.